Подписаться на новости
  • Сенатор
  • ООО "Ай Вао"
  • БиоМолТекст-18
  • Vitacoin

Антибиотик нового поколения ставит рекорды

В США создали антибиотик против антибиотикоустойчивых инфекций

Медновости по материалам Brown University: Clever chemistry and a new class of antibiotics

Объединенная группа исследователей из Брауновского университета и Массачусетского технологического института усовершенствовала структуру ацилдепсипептидов (acyldepsipeptides, или ADEP) – веществ, обладающих антибактериальными свойствами, – что сделало их гораздо более устойчивыми и активными в борьбе с микроорганизмами. Согласно данным, опубликованным в журнале Journal of the American Chemical Society (Carney et al., Restriction of the Conformational Dynamics of the Cyclic Acyldepsipeptide Antibiotics Improves Their Antibacterial Activity), модификация этих соединений повысила их эффективность в тысячу раз.

В связи с ростом инфекций, устойчивых к действию большинства антибиотиков, ученые спешат найти новые лекарственные средства, которые смогли бы заменить препараты, уже не являющиеся эффективными. Таким перспективным классом молекул являются некоторые ацилдепсипептиды, которые уничтожают антибиотикорезистентные бактерии, причем совершенно иным образом, отличным от механизма действия всех известных антибактериальных препаратов.

«Они связываются с белком бактериальной клетки, который работает как «чистильщик клеточного мусора», – отметил Джейсон Селло (Jason Sello), профессор химии и главный автор работы. – Этот белок, называемый ClpP, разрушает те белки, которые свернуты неправильно или повреждены, и могут быть вредны для клетки».

Однако при связывании бактериального белка ClpP с молекулой ацилдепсипептида протеин уже не может действовать избирательно и начинает уничтожать нормальные белки бактериальной клетки, что в итоге приводит к ее гибели.

Предыдущие исследования уже показали, что ADEP способны уничтожать микроорганизмы, вызывающие стафилококковые инфекции, некоторые виды пневмонии, туберкулез и другие инфекции в экспериментах in vitro и in vivo (на крысах и мышах). Но внутри молекулы ацилдепсипептида присутствуют слабые связи, которые могут быть легко разорваны, поэтому исследователи решили видоизменить молекулу ADEP таким образом, чтобы она стала более прочной. Ученым удалось синтезировать такие модифицированные аналоги ацилдепсипептидов, изменив в них местоположение определенных аминокислот.

Поставленные в пробирке опыты показали, что в сравнении с обычными ацилдепсипептидами, полученные исследователями соединения оказались гораздо более эффективны против трех патогенных бактерий: в 32 раза эффективнее против золотистого стафилококка (Staphylococcus aureus), в 600 раз – против фекального энтерококка (Enterococcus faecalis) и в 1200 раз – против пневмококка (Streptococcus pneumoniae). В последнем случае, как отметили авторы работы, связь синтетического аналога ADEP с белком ClpP оказалась в 7 раз прочнее обычной.

Как полагают исследователи, повышение антибактериальной активности может быть связано с тем, что более жесткая молекула ADEP легче проникает сквозь мембрану бактериальной клетки и прочнее связывается с ее внутриклеточным «чистильщиком».

В настоящее время профессор Селло и его коллеги приступили к изучению антибиотического действия модифицированных молекул ацилдепсипептидов на мышах и к разработке полноценного антибактериального препарата нового поколения на основе ADEP.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru
21.01.2014

Читать статьи по темам:

антибиотики инфекционные болезни разработка препаратов Версия для печати
Ошибка в тексте?
Выдели ее и нажми ctrl + enter
назад

Читать также:

Антибиотики: настоящее и будущее

По словам лауреата Нобелевской премии Сиднея Олтмена, на смену относительно простым молекулам антибиотиков, выделяемым из природных источников, придут искусственно синтезированные соединения, нацеленные на выключение работы генов у микробов.

читать

Супер-антибиотик новейшего поколения

Принципиально новые антибиотики, разработанные американскими учеными, оказались в сто раз эффективнее существующих. Устойчивость к ним бактерии выработают не скоро.

читать

Новые антибиотики для лечения туберкулёза разрабатываются, но…

Проблема в том, что даже крупные фармкомпании практически не занимаются антибиотиками, точнее, дешёвыми антибиотиками, которые используются для лечения социальных заболеваний. В России никакими антибиотиками не занимаются и не планируют.

читать

Мир без антибиотиков – реальная угроза

Человечеству угрожает риск будущего без антибиотиков – мира, в котором средняя продолжительность жизни будет быстро снижаться за счет смертности от заболеваний, легко излечимых в настоящее время.

читать

Стволовые клетки против устойчивых форм туберкулеза

Результаты предварительного исследования свидетельствуют о том, что аутологичные стволовые клетки костного мозга можно использовать для повышения эффективности лечения устойчивых к антибиотикам форм туберкулеза.

читать

«Чашка Петри» на бумаге

Канадские исследователи разработали «лабораторию на промокашке» – устройство на бумажной основе, которое проверяет сопротивляемость бактерий к определенным антибиотикам.

читать