Для местного применения

На грызунах испытано обезболивающее, вызывающее меньшее привыкание, чем морфин

Лина Медведева, ХХ2 век

Морфин – крайне эффективное обезболивающее. Проблема в том, что это опиоид, и он вызывает привыкание и грозит смертью от передозировки.

Исследователи из Франции нашли альтернативу, как они утверждают, вызывающую меньшее привыкание, чем морфин или синтетические опиоиды. Кроме того, результаты, опубликованные в Science Advances (Feng et al., A new painkiller nanomedicine to bypass the blood-brain barrier and the use of morphine), показывают, что ослабляющий боль эффект от нового лекарства длится дольше, чем от опиатов.

Лекарство пока было протестировано только на грызунах, так что придётся подождать, чтобы увидеть, переносим ли эффект на людей.

Научное обоснование эффективности лекарства состоит в том, что пептиды, содержащиеся в нашем теле, например, энкефалины, связываются с опиоидными рецепторами. В теории, они менее способствуют злоупотреблению, нежели наркотики, такие как морфин, потому что нацелены на периферические опиоидные рецепторы, близкие по расположению к источнику боли, а не на центральные опиоидные рецепторы, находящиеся в мозгу. Тем не менее, на практике их не применяли из-за различных трудностей, в том числе, проблем с преодолением гематоэнцефалического барьера.

Чтобы избавиться от этих препятствий, исследователи прикрепили пептид лейцинэнкефалина к естественному и биосовместимому липиду, который называется сквален. Получившийся препарат может быть доставлен непосредственно к источнику боли посредством инъекции.

Чтобы протестировать эффективность обезболивания, исследователи ввели три различные версии нового лекарства мышам с воспалёнными лапами. Также мышам был введён флуоресцентный агент, способный накапливаться в тех местах тканей, где животное испытывает боль. Фиксируя флуоресценцию в реальном времени после введения лекарства, учёные смогли выявить признаки того, что чувствительность к боли в лапах крыс была снижена в течение четырёх часов. Было отмечено, что обезболивающий эффект нового лекарства длился дольше, чем воздействие морфина.

Снимки мышей с воспалённой лапой сразу после введения обезболивающего и через различные промежутки времени, сделанные системой IVIS Lumina, предназначенной для фиксирования биолюминесценции и флуоресценции.

Это многообещающее открытие, но пока известно только то, что лекарство сработало на грызунах. Перед тем, как его смогут прописывать больным, оно должно пройти клинические испытания, и это может занять некоторое время.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru