Подписаться на новости
  • Сенатор
  • ООО "Ай Вао"
  • Vitacoin

Доказана безопасность эпигенетического препарата нового поколения

Эпигенетика – это исследовательская область, занимающаяся изучением изменений экспрессии генов и, соответственно, вариаций клеточного фенотипа, вызываемых механизмами, отличными от изменений последовательности нуклеотидов в ДНК. Эти механизмы заключаются в изменении активности синтеза соответствующих белков за счет их модификации (отщепления или прикрепления к ДНК различных химических группировок) и играют огромную роль во многих естественных процессах – например, обеспечивают способность гусеницы превращаться в бабочку без изменения ДНК.

Мишенью препарата, разработанного британскими учеными из Института исследований рака и компании Chroma Therapeutics, работающими под руководством доктора Удаи Банерджи (Udai Banerji), является фермент гистоновая деацетилаза, контролирующий экспрессию генов путем их активации или инактивации посредством модифицирования гистонов – белков, обеспечивающих упорядочивание и упаковку цепочек ДНК. Ошибки в работе этого фермента могут приводить к развитию рака из-за нарушения нормального процесса расшифровки закодированной в ДНК информации.

В области клинической эпигенетики на сегодняшний день наибольший успех достигнут в разработке ингибиторов гистоновой деацетилазы. Два препарата этой группы уже получили разрешение на применение для лечения определенного типа лимфом, однако их использование ограничено серьезными побочными эффектами, а также необходимостью инъекционного введения одного их них.

Ингибитор нового поколения CHR-3996 избирательно подавляет активность одного из вариантов этого фермента – гистоновой деацетилазы класса I. Разработчики надеются, что это позволит избежать побочных эффектов, вызываемых существующими препаратами без снижения выраженности противоопухолевого эффекта. При проведении экспериментов в лабораторных условиях они продемонстрировали способность CHR-3996 уничтожать клетки различных типов рака.

Препарат успешно прошел и проверку на безопасность в рамках I фазы клинического исследования. Полученные результаты продемонстрировали его активность при приеме в таблетированной форме, а также отсутствие серьезных побочных эффектов. Более того, у одного из пациентов наблюдалось уменьшение размеров опухоли поджелудочной железы, тогда как состояние остальных 9 пациентов оставалось стабильным в течение, по крайней мере, двух месяцев. Согласно результатам анализов крови, препарат воздействовал на свою мишень, при этом его концентрация в организме соответствовала концентрации, достаточной для уничтожения опухоли в доклинической модели.

Специалисты считают, что эпигенетический подход к терапии, целью которого является воздействие на химические «переключатели» активности генов, а не непосредственно на ДНК, является весьма перспективным направлением разработки новых лекарственных средств.

Статья Udai Banerji et al. A Phase I Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Study of CHR-3996, an Oral Class I Selective Histone Deacetylase Inhibitor in Refractory Solid Tumors опубликована в журнале Clinical Cancer Research.

Евгения Рябцева
Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru по материалам Clinical Cancer Research:
Epigenetic Cancer Pills Are Safe.

03.05.2012

Читать статьи по темам:

клинические исследования лечение рака экспрессия генов эпигенетика Версия для печати
Ошибка в тексте?
Выдели ее и нажми ctrl + enter
назад

Читать также:

Ультразвуком – по раку простаты

Ученые снизили количество побочных эффектов при применении высокоинтенсивного сфокусированного ультразвука для лечения рака предстательной железы.

читать

Вакцина против глиобластомы: результат положительный

Новая терапевтическая вакцина против рецидивирующей опухоли мозга – глиобластомы – во II фазе клинического исследования увеличивала продолжительность жизни пациентов на 7 и более месяцев.

читать

Первый таргетный нанопрепарат хорошо показал себя в клиническом исследовании

Противоопухолевый нанопрепарат направленного действия BIND-014 показал хорошие предварительные результаты при проведении первого в своем роде клинического исследования.

читать

Точно в рак, не портя здоровых клеток

Ригосертиб позволяет раковым клеткам запустить процесс деления, а затем оставляет их без энергии, уничтожая в самой середине митоза. Здоровые клетки при этом не страдают.

читать

Кабозатиниб против рака простаты

Первый этап клинических исследований кабозатиниба с участием 108 мужчин, страдающих раком предстательной железы с метастазами в костной ткани, закончился с весьма обнадеживающими результатами.

читать