Капли в нос для диабетиков

Инсулиновый гель для носа как альтернатива инъекциям

Роман Иванов, Компьюлента

Не прекращаются поиски альтернативных способов введения инсулина. А причина проста: люди, страдающие от сахарного диабета, вынуждены делать подкожные инъекции до четырёх раз в день. Учёные из Университета Сандерленда (Великобритания) сконцентрировались на возможности поступления инсулина через носовую мембрану. Иначе говоря, гормон должен принять форму гидрогеля. Это обеспечивает безболезненность введения препарата, его относительно высокую биологическую доступность, а также позволяет избежать эффекта первого прохождения (метаболизма лекарственных средств до их попадания в системный кровоток).

Известно, что в последнее время немалые усилия были направлены на разработку альтернативных неинвазивных систем доставки инсулина в кровоток, включая такие популярные методы, как оральное и чрескожное введение. Основными препятствиями при создании назальных методов являются быстрый мукоцилиарный клиренс препарата в носоглотку, резко сокращающий временной интервал, в течение которого может происходить его полезная абсорбция, а также низкая проницаемость назальной мембраны для пептидов (каковым и является инсулин), что объясняется наличием непроницаемых перегородок между эпителиальными клетками.

Однако британцам удалось убить одним выстрелом двух зайцев: они справились сразу с обеими проблемами, использовав триметилированый хитозан в смеси с двумя другими добавками – глицерофосфатом и полиэтиленгликолем. Так был создан состав, который самопроизвольно трансформируется в гель при физиологической температуре, характерной для носовой полости. Это создаёт необходимый барьер на пути постоянного очистительного механизма, а также позволяет максимально растянуть время пребывания лекарства на мукоцилиарных поверхностях.

Теперь мечты разработчиков связаны со временем, когда им удастся получить «умный» гидрогель, способный отвечать на повышение уровней сахара в крови частичным выделением запасённого в нём инсулина. Это позволило бы отказаться не только от регулярных подкожных инъекций, но и от не менее раздражающих уколов, которые производят мониторы, следящие за уровнем кровяного сахара.

Подробнее о разработке можно узнать из журнала Biomaterials Science: Nazar et al., A once-a-day dosage form for the delivery of insulin through the nasal route: in vitro assessment and in vivo evaluatio
(рисунок – графический абстракт этой статьи – ВМ :).

Подготовлено по материалам Chemistry World:
Nasal gel alternative to insulin injection.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru
12.11.2012