Подписаться на новости
  • Сенатор
  • ООО "Ай Вао"
  • Vitacoin

Мозг нараспашку

Разрабатывается новая стратегия доставки лекарственных препаратов в мозг

Nanonewsnet по материалам NIEHS: Strategy developed to improve delivery of medicines to the brain

В статье, опубликованной в Proceedings of the National Academy of Sciences (Targeting blood-brain barrier sphingolipid signaling reduces basal P-glycoprotein activity and improves drug delivery to the brain ) учеными Национального института гигиены окружающей среды (National Institute of Environmental Health Sciences, NIEHS), США, предлагается новая стратегия лечения заболеваний центральной нервной системы, таких как травмы головного и спинного мозга, рак головного мозга, эпилепсия и неврологические осложнения ВИЧ-инфекции.

Экспериментальный метод лечения, испытанный пока на лабораторных крысах, позволяет низкомолекулярным терапевтическим соединениям безопасно преодолевать гематоэнцефалический барьер за счет «выключения» Р-гликопротеина – одного из главных «стражей ворот», препятствующих достижению лекарственными препаратами мишеней в головном мозге.

«Многие перспективные препараты терпят неудачу потому, что не в состоянии обеспечить доставку в головной мозг терапевтической дозы, так как не могут эффективно преодолевать гематоэнцефалический барьер», – поясняет Дэвид Миллер (David Miller), PhD, руководитель лаборатории токсикологии и фармакологии NIEHS.

Ученые установили, что обработка капилляров головного мозга крыс лекарственным препаратом Гиления (финголимод) – средством для лечения рассеянного склероза – стимулирует специфический биохимический путь в гематоэнцефалическом барьере, который быстро и обратимо «отключает» мембранный белок Р-гликопротеин. Р-гликопротеин – молекулярный насос, удаляющий из головного мозга лекарственные препараты – является одним из основных препятствий на пути низкомолекулярных соединений в центральную нервную систему через гематоэнцефалический барьер.

Предварительное введение крысам финголимода, а затем трех других препаратов, которые, к сожалению, Р-гликопротеин обычно быстро и эффективно выводит из головного мозга, приводит к значительному снижению транспортной активности Р-гликопротеина и, как следствие, к 3-5-кратному повышению поглощения мозгом каждого из этих трех препаратов.

Трансмембранная молекула Р-гликопротеина, пронизывающая бислой цитоплазматической мембраны, обеспечивает резистентность к целому ряду препаратов, в том числе к противораковым средствам, «вынося» их из клетки. Этот процесс энергозатратен и требует обязательного присутствия молекул АТФ. Механизм выведения ксеносоединений пока точно неизвестен. (Рис. nature.com)

Следующей задачей, которую намерены решить исследователи – это понять, как данная сигнальная система подавляет функцию P-гликопротеина. Научный сотрудник лаборатории доктора Миллера Рональд Кэннон (Ronald Cannon), PhD, первый автор статьи, сравнивает этот механизм с тем, что происходит, когда мы выключаем свет. «Если вы физически выключаете свет с помощью кнопки на стене, свет гаснет, потому что прерывается электрический ток, идущий к лампочке. Но что происходит, когда этот сигнальный путь выключает Р-гликопротеин? Связывает ли он с этим насосом какой-либо другой белок? Или лишает его источника энергии? [Для осуществления своей функции Р-гликопротеин нуждается в присутствии АТФ.] Изменяет ли он структуру белка или что-то еще?», – определяет направление дальнейших исследований доктор Кэннон.

Доставка лекарственных препаратов в центральную нервную систему является одним из самых передовых рубежей в фармакотерапии. «Мы надеемся, что в будущем наша новая стратегия окажется полезной для людей с заболеваниями мозга», – подводит итог доктор Миллер.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru
10.09.2012

Читать статьи по темам:

доставка препаратов мозг Версия для печати
Ошибка в тексте?
Выдели ее и нажми ctrl + enter
назад

Читать также:

Дендримеры для лечения мозга

Дендримеры, нагруженные противовоспалительным препаратом, проникают через гематоэнцефалический барьер и излечивают новорожденных кроликов от церебрального паралича.

читать

Преодолеть гематоэнцефалический барьер: подробности

Введенные в кровь экзосомы – мельчайшие капсулы, вырабатываемые большинством клеток организма, способны перенести лекарственный препарат в мозг через обычно непроницаемый гематоэнцефалический барьер.

читать

Преодолеть гематоэнцефалический барьер

Гематоэнцефалический барьер пропускает в мозг далеко не все лекарственные вещества, даже низкомолекулярные. Препараты для генной терапии из-за их большого размера доставить в мозг еще сложнее. Но если постараться...

читать

Мозг не в порядке? Вдохните стволовых клеток!

Стволовые клетки можно использовать для лечения болезней Паркинсона и Альцгеймера, для восстановления функций мозга после инсульта. Возможно, когда-нибудь доставка стволовых клеток в мозг с помощью назального спрея станет нормой.

читать

В тромб с точностью до нанометра

Наночастицы из биоразлагаемого материала высвобождают лекарственное вещество – тканевой активатор плазминогена – только в месте закупорки сосуда, в считанные минуты разрушая тромб и не вызывая побочных эффектов.

читать

Надежда для диабетиков: ультразвуковая таблетка вместо укола

Создатели ультразвуковой таблетки рассчитывают, что применение устройства позволит диабетикам отказаться от регулярных инъекций инсулина и принимать его внутрь.

читать