Подписаться на новости
  • Сенатор
  • ООО "Ай Вао"
  • Био/​мол/​текст
  • Vitacoin

Потенциальный победитель саркомы

Саркомы – редкий и гетерогенный класс опухолей, которые плохо поддаются лечению.

Исследователи провели многолетнее кросс-дисциплинарное исследование, в ходе которого был пройден путь от скрининга потенциальных лекарств до выявления и разработки уникального соединения, упаковки его в наночастицы и испытании в клеточных культурах, а затем и на модельных животных.

В своём исследовании учёные выбрали целью ретиноидный рецептор Х (RXR), который в большом количестве присутствует в клетках саркомы, но практически не вырабатывается в здоровых клетках организма. Ранее был разработан класс препаратов, нацеливающихся на RXR, однако они обладают высокой токсичностью, а возможность их применения ограничена. Исследователи также обнаружили, что структура утверждённых лекарств не идеально соответствует структуре рецептора. В связи с этим они решили заняться поисками лиганда, который бы подходил лучше. Для этого они при помощи компьютерного моделирования проанализировали более 20000 химических соединений и выбрали из них самое многообещающее для последующего тестирования, которое затем синтезировали в лаборатории.

Синтезировав это вещество, исследователи столкнулись с новой трудностью: соединение не растворялось в воде, что делало его доставку в организм практически невозможной. Для решения этой проблемы они разработали наночастицы, внутри которых вещество можно было бы доставить в клетки. Затем вещество проверили на токсичность и эффективность сперва на клеточных культурах, затем на мышах, которым подсаживали клетки саркомы, а потом и на свиньях.

В ходе этих тестов учёные выяснили, что по эффективности данное вещество превосходит использующиеся в настоящий момент лекарства в три раза. Оно не просто уменьшает размер опухоли, но и замедляет скорость клеточных делений, не давая раку распространяться на соседние ткани. Исследователи также не обнаружили каких-либо серьёзных побочных эффектов, однако они отмечают необходимость дополнительного и более детального изучения этого вопроса.

После тестов на эффективность и токсичность учёные решили проверить, как именно испытуемое вещество работает в клетках опухоли. Полученные данные подтвердили исходную гипотезу: и в мышах, и в свиньях вещество работает одинаково – и именно таким образом, как и планировали учёные.

В ближайшем будущем авторы хотят начать клинические исследования на собаках с остеосаркомой, а также исследования с повышением дозировки для подбора оптимальной. Также учёные надеются, что данное вещество может оказаться полезным и для лечения других типов рака, а также болезни Альцгеймера – всех заболеваний, для которых характерна повышенная активность RXR.

Статья Ye et al. Design, Synthesis, and Characterization of Globular Orphan Nuclear Receptor Regulator with Biological Activity in Soft Tissue Sarcoma опубликована в Journal of Medicinal Chemistry.

Анастасия Позняк, портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru/ по материалам University of Illinois: New drug seeks receptors in sarcoma cells, attacks tumors in animal trials.


Читать статьи по темам:

рак разработка препаратов Версия для печати
Ошибка в тексте?
Выдели ее и нажми ctrl + enter
назад

Читать также:

Противораковая лиана

Алкалоид, обнаруженный в конголезской лиане, может приостановить распространение раковых клеток поджелудочной железы и даже убить их.

читать

Ингибиторы рака

Сибирские ученые нашли белковые мишени для разработки препаратов против рака прямой кишки, легких и кишечника.

читать

Metavert против аденокарциномы

Пока новый препарат протестировали только на мышах, следующий этап исследования – испытания на людях.

читать

Иттрий против рака

Наночастицы на основе иттрия позволяют выявлять размер и положение опухолей и доставлять к ним средства для химиотерапии.

читать

Каранахан – «убивающий причину»

Новая технология значительно повышает эффект проводимой химиотерапии и позволяет тем самым в разы уменьшить дозы цитостатиков.

читать