Подписаться на новости
  • Сенатор
  • ООО "Ай Вао"
  • medtech
  • ММИФ-2018
  • Vitacoin

Противоопухолевый потенциал ингибиторов киназ недооценивали

Препараты класса ингибиторов киназ являются одними из наиболее известных представителей нового типа фармакологических средств направленного действия. 25 из них уже нашли свое применение в клинической практике и еще около 400 находятся на разных стадиях разработки. Ингибиторы киназ применяются для лечения злокачественных опухолей разной локализации, в том числе молочной железы, кожи, легких и почек, однако во многих случаях они продлевают жизнь пациентов всего на 3-6 месяцев.

Ученые входящего в структуру университета Сассекса института онкологических исследований считают, что нашли способ более полного раскрытия потенциала этих препаратов путем изменения метода их применения.

Ранее считалось, что механизм действия ингибиторов киназ заключается исключительно в блокировании сигнальной функции ферментов класса киназ, играющих важную роль в развитии многих типов раковых опухолей, путем предотвращения их связывания с молекулами АТФ – основными энергоносителями клетки.

Исследователи установили, что это далеко не всё, на что способны препараты этого класса. В высоких дозах они предотвращают связывание киназ с комплексом молекул, известным как шаперонная система Hsp90-Cdc37 и выполняющим важную роль в поддержании стабильности белков. Эксперименты показали, что такое «лишение шаперонов» в буквальном смысле слова разрушает молекулы обеспечивающих злокачественность киназ и останавливает рост и деление раковых клеток.

Авторы очень вдохновлены тем, что этот скрытый механизм аналогичным образом проявляется при применении всех четырех протестированных ингибиторов киназ, в настоящее время применяемых в клинической практике, а именно:

  • вемурафениба, используемого для лечения опухолей, вызванных мутацией гена BRAF, в том числе меланом;
  • лапатиниба, применяемого в терапии агрессивного HER2-положительного рака молочной железы;
  • сорафениба, часто используемого для лечения пациентов с раком почек;
  • эрлотиниба, широко применяемого в лечения немелкоклеточного рака легких.

В настоящее время авторы занимаются планированием клинических исследований, целью которых будет изучение эффективности применения ингибиторов киназ в повышенных дозировках. Между приемом таких дозировок планируются перерывы, которые позволят выявить достоинства и недостатки изучаемого метода. Они надеются, что раскрытый потенциал известных препаратов позволит приостанавливать прогрессию злокачественных опухолей на значительно более длительные, по сравнению с достижимыми в настоящее время, периоды.

Статья Sigrun Polier et al. ATP-competitive inhibitors block protein kinase recruitment to the Hsp90-Cdc37 system опубликована в журнале Nature Chemical Biology.

Евгения Рябцева
Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru по материалам University of Sussex:
Sussex scientist unlocks hidden potential of cutting-edge cancer drugs.

20.03.2013

Читать статьи по темам:

лечение рака разработка препаратов Версия для печати
Ошибка в тексте?
Выдели ее и нажми ctrl + enter
назад

Читать также:

Тройной удар по раку

Многие противораковые средства бьют по одной цели, но опухоль хитро обходит перекрытый канал. Американские ученые российского происхождения создают уникальное лекарство против рака, бьющее сразу по трем целям.

читать

Новый иммунотерапевтический подход к лечению рака мозга

Искусственный белок-переходник, который притягивает Т-лимфоциты к раковым клеткам, может оказаться эффективным методом иммунотерапии не только рака мозга, но и других опухолей.

читать

Теломераза – потенциальная мишень противоопухолевой терапии

Фермент теломераза является причиной хронического воспаления при злокачественных заболеваниях. Снижение ее активности с помощью фармпрепаратов может позволить уменьшить дозировки традиционных химиопрепаратов.

читать

«Мини-клетки» против рака

Результаты клинического исследования показали, что введение «мини-клеток» из бактериальной мембраны безопасно, хорошо переносится и даже стабилизирует состояние пациентов с последними стадиями неизлечимых с помощью традиционных методов злокачественных опухолей.

читать

Иммунотерапия рака: мини-обзор

Поводом для написания обзора передовых методов онкотерапии послужило то, что FDA включило в список своих приоритетов трастузумаб – новый препарат для лечения агрессивной формы рака молочной железы.

читать