Подписаться на новости
  • Сенатор
  • ООО "Ай Вао"
  • medtech
  • ММИФ-2018
  • БиоМолТекст-18

Проверено на обезьянах

Новое обезболивающее в 100 раз сильнее морфина и не вызывает зависимости

Анна Керман, ХХ2 век

В норме боль необходима, она указывает нам на опасности в окружающей среде. Но при многих заболеваниях болевой синдром становится самостоятельной проблемой: боль длится годами и просто изматывает пациента.

Международная группа учёных создала молекулу, способную подавлять боль в 100 раз эффективнее, чем морфин, не приводя при этом к появлению зависимости. Соединение уже было опробовано на обезьянах, результаты работы опубликованы в журнале Science Translational Medicine.

«Новый препарат, AT-121, успешно прошёл тестирование на обезьянах. Соединение оказалось эффективным и безопасным средством для купирования боли. Кроме того, AT-121 можно использовать как средство для лечения опиатной зависимости, так как этот препарат блокирует действие наркотиков», – поясняет Мей-Чуань Ко (Mei-Chuan Ko) из Университета Уэйк-Форест (Wake Forest University).

Морфий и его производные (например, героин) так эффективны, поскольку схожи по сродству к рецепторам с молекулами эндорфинов, природных «гормонов удовольствия», синтезируемых в организме. Опиаты воздействуют на те же рецепторы, что и эндорфины, не только блокируя болевые ощущения, но и вызывая чувство эйфории. Однако недавно учёным удалось обнаружить небольшие, но существенные различия в механизмах действия эндорфинов и опиатов. Это открытие объяснило, почему эндорфины не вызывают зависимости, чего нельзя сказать об их искусственных «заменителях». И, что, возможно, даже более важно – понимание различий между эндорфинами и опиатами дало надежду на скорое появление обезболивающих нового поколения, эффективно купирующих боль, но не вызывающих зависимости.

Исследования в этой области продолжаются – несколько лет назад группа учёных под руководством профессора Ко обнаружила, что сила воздействия опиатов на нервные клетки зависела не только от числа опиоидных рецепторов на поверхности нейронов, но и от концентрации белка ноцицептина. Ноцицептин хорошо известен как соединение, мешающее опиатам вызывать чувство эйфории, его уже довольно давно пытаются использовать для разработки лекарств против опиатной зависимости.

Но авторы нового исследования подошли к проблеме несколько иначе: разработать такой препарат, который бы одновременно стимулировал опиоидные рецепторы, как это делают опиаты, и при этом блокировал появление чувства удовольствия, как ноцицептин. Так на свет появилась молекула AT-121, модифицированный ноцицептин, отличающийся от своего предшественника способностью эффективно подавлять болевые ощущения.

Чтобы проверить, действительно ли AT-121 не вызывает зависимости, учёные взяли группу макак-резусов и поместили их в специальные вольеры, где животные могли выбирать наркотик на свой вкус – в распоряжении обезьян были диспенсеры с кокаином, оксикодоном, фентанилом и другими веществами. Чтобы получить очередную дозу, макаке было достаточно нажать на рычаг.

Результаты этого эксперимента стали неожиданностью: оказалось, что животные, неоднократно получавшие AT-121, не только не «привязывались» к новому соединению, но и отказывались от других наркотиков. В этом плане AT-121 схож с препаратами для заместительной терапии, но, в отличие от них, он не приводит к появлению новой формы зависимости.

Сейчас авторы планируют провести ещё серию экспериментов на животных, а затем – если безопасность AT-121 подтвердится – перейти к опытам на добровольцах.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru


Читать статьи по темам:

анальгетики разработка препаратов Версия для печати
Ошибка в тексте?
Выдели ее и нажми ctrl + enter
назад

Читать также:

Новое применение ботокса

Инъекция анальгетика на основе компонентов ботулотоксина на несколько недель избавила лабораторных мышей от хронической боли.

читать

Без морфина, опиоидов и привыкания

Если работа закончится удачно, новый препарат сделает морфин и опиаты полностью ненужными.

читать

Каннабиноиды в медицине

Эта статья не имеет никакого отношения к дискуссии на тему легализации марихуаны. Речь пойдет о том, что может дать это растение медицине.

читать

Новый универсальный анальгетик

Особенностью нового анальгетика является отсутствие привыкания и побочных эффектов, характерных для стероидных и нестероидных противовоспалительных средств.

читать

Создан опиоид без побочных эффектов

Международная группа ученых синтезировала низкомолекулярный опиоид, не обладающий серьезными побочными эффектами, характерными для этого класса лекарств.

читать