Подписаться на новости
  • Сенатор
  • ООО "Ай Вао"
  • Vitacoin

Самый эффективный

Химики из России создали безопасное лекарство для разжижения крови

РИА Новости

Ученые из Института органической химии РАН создали новую методику синтеза варфарина, лекарства для разжижения крови, которая позволяет получать безопасные и при этом эффективные дозы этого препарата, говорится в статье, опубликованной в журнале Green Chemistry.

«Если научиться получать именно этот изомер варфарина, то дозу препарата можно снизить в пять раз. А зачем его глотать больше, если можно меньше? Соответственно, снизятся риски всевозможных передозировок», – заявил Александр Кучеренко, старший научный сотрудник Института органической химии РАН, чьи слова приводит пресс-служба РНФ.

Варфарин представляет собой одно из лекарств, способных растворять тромбы и разжижать кровь. Он был случайно открыт в 1920 годах на фермах США после загадочной эпидемии падежа скота, поедавшего прелое сено. Впоследствии он использовался в качестве крысиного яда, и только в начале 1950 годов его начали использовать в медицинских целях после неудачной попытки самоубийства. С тех пор он остается одним из препаратов первой необходимости.

Как и многие другие органические молекулы, варфарин имеет две разных формы, связанных с тем, как «повернуты» хвосты его молекулы относительно друг друга. Они обладают одинаковыми физическими и химическими свойствами, но при этом по-разному действуют на организм, так как многие ферменты в наших клетках «настроены» на работу лишь с одним типом таких молекул.

К примеру, существует две вариации варфарина, s-варфарин и r-варфарин.

Warfarin.jpg
Denwet, Wikimedia Commons

Первый действует примерно в пять раз сильнее, чем второй по той причине, что он лучше подавляет работу ферментов, отвечающих за синтез витамина К. Это создает сложности при определении дозировки лекарства, так как варфарин производят в виде смеси из s- и r-молекул, чья доля не всегда бывает постоянной и заранее известной.

Российские химики ликвидировали эту проблему, открыв цепочки реакций, которые позволяют получать или только s-варфарин, или r-варфарин. Для этого они вернулись в прошлое и изучили то, как кумарин, вещество с запахом свежескошенной травы, взаимодействует с различными органическими веществами и превращается в «убийцу скота», виновника загадочного падежа коров в 1920 годах.

Суть их идеи была очень простой – ученые рассчитывали, что органические катализаторы, как и прочие вещества внутри организма, будут взаимодействовать только с одним из двух вариантов кумарина, повернутым в «правильную» сторону, и производить молекулы варфарина только одного типа.

Как оказалось, существует целый набор подобных молекул, разные вариации соединений аммиака и изохинолина, ароматического углеводорода, которые работают подобным образом. Самые лучшие версии из них производят почти чистый варфарин того или другого типа. Лишь 1% молекул, как показали опыты российских химиков, были повернуты в «неправильную» сторону.

В будущем, как отмечают Кучеренко и его коллеги, так можно будет получать не только варфарин, но и множество других лекарств, таких как левомицетин, ролипрам и пароксетин.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru


Читать статьи по темам:

разработка препаратов побочные эффекты Версия для печати
Ошибка в тексте?
Выдели ее и нажми ctrl + enter
назад

Читать также:

Экспериментальный препарат от миастении

Разработанное в Казани лекарство действует не хуже существующих и проявляет меньше побочных эффектов.

читать

Лекарство горше болезни

Клинические исследования лекарства для лечения лейкоза прекращены после гибели 5 пациентов из-за возникшего отека головного мозга вследствие тяжелой нейротоксичности препарата.

читать

От рака и инфаркта

Побочный эффект разрабатываемого противоопухолевого препарата может привести к появлению лекарства против сердечной недостаточности в результате инфаркта.

читать

Нефротоксичность кандидатных препаратов проверят в пробирке

Сингапурские ученые разработали новый скрининговый метод с использованием человеческих индуцированных плюрипотентных стволовых клеток. Процесс выращивания из них клеток почки, пригодных для тестирования, занимает 8 дней.

читать

Как бактерии и вирусы помогают создавать антитела для лечения человека

Изобретение метода фагового дисплея позволило использовать свойства бактериофагов в поиске новых антител, которые чрезвычайно востребованы для совершенствования диагностики и терапии многих опасных заболеваний.

читать