4-аминопиридин-3-метанол
Исследователи университета Пердью, работающие под руководством профессора Рийи Ши (Riyi Shi), разработали препарат – 4-аминопиридин-3-метанол – для лечения последствий травм спинного мозга. Механизм действия этого препарата аналогичен механизму препарата 4-аминопиридина (4-AP), ранее разработанного этой же группой и получившего одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в качестве средства для лечения рассеянного склероза.
При травмах позвоночника, даже в случаях сохранения целостности самого спинного мозга, т.е. длинных отростков нервных клеток, известных как аксоны, повреждения покрывающей нервные волокна миелиновой оболочки могут приводить к утрате различных функций организма, в первую очередь двигательных. Причина в том, что повреждение миелиновой оболочки приводит к открытию находящихся под ней калиевых каналов, что нарушает прохождение электрического сигнала. Оба разработанные авторами препарата закрывают эти каналы, восстанавливая проводимость аксонов.
Характерные для рассеянного склероза проявления, такие как нарушения подвижности и чувствительности, также развиваются из-за разрушения миелиновой оболочки, в данном случае являющегося результатом губительного действия собственных иммунных клеток. Одобренный 10 лет назад в качестве средства для лечения рассеянного склероза 4-AP не применялся в терапии повреждений спинного мозга из-за узкого спектра терапевтической дозировки и потенциальной токсичности.
Эксперименты на клеточных культурах и крысах показали, что новый препарат 4-аминопиридин-3-метанол гораздо лучше справляет с данной задачей, чем 4-AP. Он более безопасен и, по крайней мере, на 50% более эффективно закрывает калиевые каналы, а его действия хватает на более продолжительный срок.
Помимо частичного восстановления двигательных функций при повреждениях спинного мозга 4-аминопиридин-3-метанол продемонстрировал способность значительно снижать выраженность хронических болевых ощущений, являющихся серьезной проблемой для таких пациентов. Профессор Ши отмечает, что это указывает на целесообразность его применения для купирования болевого синдрома, независимо от восстановления двигательных функций.
Также преимуществом 4-аминопиридин-3-метанола является широкий спектр его терапевтической дозировки. Минимальная эффективная доза препарата может быть в 10 раз меньше минимальной эффективной дозы 4-AP, но, в то же время, его максимальная допустимая доза может быть в 5 раз выше.
Статья Jessica C. Page et al. Parallel Evaluation of Two Potassium Channel Blockers in Restoring Conduction in Mechanical Spinal Cord Injury in Rat опубликована в Journal of Neurotrauma.
Евгения Рябцева, портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru по материалам Purdue University: Possible new treatment for spinal cord injuries identified in animal studies.