Подписаться на новости
  • Сенатор
  • ООО "Ай Вао"
  • Биомолтекст2020
  • vsh25
  • Vitacoin

Борьба с ожирением: обмануть гормон голода

Блокировка фермента, активирующего грелин – «гормон голода», вызвала снижение веса у лабораторных мышей. Новый подход когда-нибудь может привести к разработке препаратов для лечения ожирения у людей.

В настоящее время ежегодный оборот рынка лекарств против ожирения составляет около миллиарда долларов США, в той или иной степени регулярно эти средства принимают около 300 миллионов человек. В настоящее время усилия разработчиков новых лекарственных средств, подавляющих чувство голода, направлены на создание синтетических аналогов гормонов, выделяемых клетками пищеварительной системы в ответ на повышение уровня сахара в крови. Некоторые из таких искусственных гормонов уже используются при лечении диабета.

Филип Коул (Philip Cole) с коллегами из Университета Джона Хопкинса, Университета Цинциннати и Национального Университета Тайваня решили обойти чувство голода из-за угла, заблокировав работу звена биохимического пути, предшествующего активации грелина, известного как «гормон голода». Переход грелина в активную форму происходит под действием другого фермента, грелин-О-ацилтрансферазы (ghrelin O-acyltransferase, Goat), под действием которого к одному из сериновых фрагментов грелина присоединяется восьмиуглеродная карбоновая кислота. Неацилированный грелин чувства голода не вызывает.

Исследователи решили разработать молекулу, способную связываться с теми же участками фермента Goat, с которыми взаимодействует грелин. Полученное соединение – GO-CoA-Tat – содержит фрагмент грелина и октанил-коэнзим (octanyl-CoA), в состав которого входит остаток той же восьмиуглеродной карбоновой кислоты, которая переводит грелин в активное состояние. Молекула, содержащая два важнейших субстрата Goat, оказалась способной специфически связываться с его активным центром и блокировать не сам «гормон голода», а его активатор.

Инъекции GO-CoA-Tat приводили к потере веса у нормальных мышей. Генетически модифицированные мыши с пониженным уровнем синтеза грелина, от таких инъекций не худели, что подтверждает предположение о механизме действия GO-CoA-Tat.

Результаты работы (Barnett et al., Glucose and Weight Control in Mice with a Designed Ghrelin O-Acyltransferase Inhibitor) опубликованы в журнале Science.

Джон Вайлдинг (John Wilding), специалист по ожирению из Университета Ливерпуля, отмечает, что подход, реализованный в группе Коула, является весьма многообещающим, хотя до разработки препарата против ожирения еще далеко – в том числе и потому, что в настоящее время практически неизвестно, как повлияет на организм длительное подавление активности грелина, который не только вызывает чувство голода, но и влияет на функции роста и, возможно, играть определенную роль в процессах, связанных с памятью.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru по материалам Royal Society of Chemistry: 'Hunger hormone' activating enzyme holds promise as obesity target.

24.11.2010

Читать статьи по темам:

биомолекулы ожирение Версия для печати
Ошибка в тексте?
Выдели ее и нажми ctrl + enter
назад

Читать также:

Международная конференция «Рецепторы и внутриклеточная сигнализация»

Цель конференции – представить и обсудить новые данные в области рецепции и внутриклеточной сигнализации, молекулярные механизмы внутриклеточной сигнализации в норме, их регуляцию и коррекцию при патологии.

читать

Роджер Корнберг – о ДНК, РНК, транскрипции и многом другом

Лауреат Нобелевской премии по химии (2006) «за исследование молекулярных основ транскрипции эукариот» – процесса переноса информации с ДНК на РНК у всех ядерных организмов – выступил в МГУ с лекцией.

читать

Палладиевая Нобелевская премия по химии

Нобелевскую премию по химии в 2010 году дали за разработку методик палладиевого катализа, позволяющих точно «сшивать» атомы углерода и ситезировать вещества, приближающиеся по своему строению и свойствам к природным молекулам.

читать

Средство для продления жизни: всего три аминокислоты

Продолжительность жизни мышей, принимавших незаменимые аминокислоты лейцин, изолейцин и валин, оказалась на 12% больше средней. Такая добавка к рациону может положительно сказаться и на продолжительности жизни людей.

читать

Чистый BRCA2

Сразу трём исследовательским группам удалось выделить в чистом виде белок BRCA2, соответствующий гену, мутации в котором связаны с развитием рака груди и яичников.

читать