Световод вместо электрода?

Международная группа исследователей под руководством доктора Франциско Цируела (Francisco Ciruela) из университета Барселоны разработала первый прототип фотоактивного препарата MRS7145 для лечения болезни Паркинсона, эффективность которого была продемонстрирована в экспериментах на мышах.

Болезнь Паркинсона занимает второе место среди возрастных нейродегенеративных заболеваний после болезни Альцгеймера и развивается более чем у 1% населения. Это заболевание поражает центральную нервную систему, что характеризуется прогрессивной гибелью дофаминергических нейронов в головном мозге и последующим снижением продукции дофамина – нейротрансмиттера, регулирующего двигательную активность организма.

Действие традиционно применяемых для лечения болезни Паркинсона препаратов часто ограничено рядом факторов: отсутствием пространственной специфичности, медленным и некорректным распределением в организме, что может снижать их терапевтическую эффективность. Помимо этого эффективность наиболее популярной терапии (препарат леводопа) со временем снижается, что требует повышения дозы или смены препарата. У многих пациентов более новые препараты нежелательные реакции, такие как неконтролируемые движения тела, двигательные флуктуации и пр.

Оптофармакология – это инновационное направление, основанное на использовании света определенной длины волны для регуляции активности препаратов. Чувствительные к свету препараты могут оказывать свое действие с более высокой пространственной и временной точностью и без отрицательного влияния на организм.

Соединение MRS7145 – первый потенциальный фотоактивный препарат для лечения болезни Паркинсона – представляет собой фоточувствительное производное соединения SCH442416, являющееся избирательным антагонистом аденозинового рецептора А2А. В научной литературе имеются данные, согласно которым некоторые антагонисты этого рецептора потенциально могут использоваться в терапии болезни Паркинсона, так как они вовлечены в механизмы управления двигательной активностью.

Фотоактивный препарат MRS7145 является неактивным химическим соединением, активирующимся под действием безвредного для организма света видимого спектра (длина волны 405 нанометров). В экспериментах на мышах авторы вызывали его прицельную активацию с помощью света, проходящего по световодам из оптоволокна, имплантированным в полосатые ядра головного мозга. Этот регион мозга ответственен за управление двигательной активностью.

По словам авторов, у обычных животных под действием света MRS7145 индуцировал повышенную подвижность, а также подавлял вызываемые препаратами галоперидолом и пилокарпином сонливость и тремор. В экспериментах на мышиной модели болезни Паркинсона MRS7145 усиливал действие наиболее эффективного противопаркинсонического препарата – леводопы.

Несмотря на то, что до клинического применения этого фотоактивного препарата еще очень далеко, предложенный исследователями подход может дать начало новому направлению исследований, посвященных поиску терапевтических решений для болезни Паркинсона.

Статья J. Taura et al. Remote control of movement disorders using a photoactivable adenosine A2A receptor antagonist опубликована в Journal of Controlled Release.

Евгения Рябцева, портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru по материалам University of Barcelona: First photoactive drug to fight Parkinson’s disease.