Подписаться на новости
  • Сенатор
  • ООО "Ай Вао"
  • techweek
  • Biohacking
  • Био/​мол/​текст

Лекарства на ионной тяге

Ионная и ковалентная доставка лекарств

ChemPort.Ru по материалам пресс-релиза ИОХ РАН Ionic and covalent drug delivery 

Ученые из Института органической химии им. Н.Д. Зелинского разработали концепцию API-IL (активный фармацевтический ингредиент – ионная жидкость, API – active pharmaceutical ingredient; IL – ionic liquid) для достижения структурного разнообразия в фармацевтических препаратах, а также создания лекарственных препаратов двойного действия. 

Статья Egorova et al. Cytotoxic Activity of Salicylic Acid-Containing Drug Models with Ionic and Covalent Binding опубликована в журнале ACS Medicinal Chemistry Letters – ВМ.


Активные фармацевтические ингредиенты (API1 и API2) могут быть связаны с ионной жидкостью с помощью ионной или ковалентной связи. Способность ионной жидкости к «настройке» позволяет варьировать ее свойства на молекулярном уровне. 

Результаты исследования открывают новые возможности для дизайна препаратов с использованием ионных и ковалентных молекулярных взаимодействий. 

Организм человека состоит из множества простых и сложных молекул, и все основные процессы в живом организме происходят в водных растворах. Таким образом, для эффективной работы лекарственного препарата необходимо, чтобы он растворялся в воде. 

Одна из проблем использования в качестве лекарств твёрдых веществ заключается в их полиморфизме, то есть способности формировать различные кристаллические структуры (полиморфные модификации). Полиморфы могут различаться по своим свойствам (таким как биологическая активность), и их формирование трудно контролировать. Проблему полиморфизма кристаллов можно решить путем использования лекарственных препаратов в жидкой форме, поскольку применение растворов делает терапию более надежной и предсказуемой. Неудивительно, что сейчас активно исследуются способы растворения существующих активных фармацевтических ингредиентов. 

Эффективного решения этой проблемы можно добиться с помощью веществ с ионным строением. Хорошо известно, что превращение плохо растворимого вещества в соль может существенно улучшить его растворимость. Группа ученых во главе В.П. Ананиковым показала, что ионные жидкости являются отличными «посредниками» превращения органических молекул в солевые структуры. В работе российских ученых было изучено три способа ввода активных фармацевтических ингредиентов в ионные жидкости: I) в качестве аниона или катиона (ионная связь); II) с помощью ковалентной связи; III) с одновременным использованием ионных и ковалентных связей. 

Предлагаемая платформа для разработки препаратов имеет следующие преимущества: 1. Настраиваемая гидрофобность/липофильность для регулировки способности проникать через клеточные мембраны и другие биологические барьеры. 2. Ионное «ядро», позволяющее контролировать прочность ионной связи. Ионные жидкости поддаются «настройке» и могут быть легко оптимизированы для работы с различными фармацевтическими ингредиентами. 3. Вариабельный линкер для регулирования расстояния между ионным «ядром» и активным ингредиентом. Это линкер может содержать сайт ферментативного расщепления для целевого высвобождения активного фармацевтического ингредиента. 


Концепция API-IL позволяет сочетать различные фармацевтические ингредиенты в одной молекуле. 

Ученые использовали салициловую кислоту (известный противовоспалительный препарат) в качестве модельного лекарственного средства. Молекулы салициловой кислоты были введены в ионные жидкости, после чего была исследована растворимость и биологическая активность по отношению к фибробластам человека и клеткам колоректальной аденокарциномы. Действительно, салициловая кислота сохранила свою активность в составе ионной жидкости, и ионная жидкость на ее основе показала более высокую растворимость в воде, по сравнению с чистой салициловой кислотой. Исследование подтверждает преимущества использования концепции API-IL в фармацевтике. 

Особенно важно отметить доступность и разнообразие возможных комбинаций молекул. Весьма перспективным направлением является производство ионно-жидких препаратов «двойного действия», несущих два различных активных фармацевтических ингредиента. Этот подход позволит разработать комплексные методы лечения, направленные на устранение сразу нескольких причин патологий. 

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru
12.10.2015

Читать статьи по темам:

доставка препаратов лекарства наука в России Версия для печати
Ошибка в тексте?
Выдели ее и нажми ctrl + enter
назад

Читать также:

Капсула вместо укола

Полые капсулы, покрытые микроскопическими иглами, могут вводить лекарства непосредственно в слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

читать

Медсестра-на-чипе

Вживляемый под кожу прибор размерами 3х5х1 см, который вводит в организм пациента нужные препараты по заранее составленной программе или по радиосигналу извне, прошел первые клинические испытания.

читать

Наноконтейнеры для лекарств переодели в «шкуру» тромбоцитов

Покрытие из мембран тромбоцитов эффективно маскирует наночастицы от иммунной системы, а также увеличивает их селективную адгезию на поврежденных участках сосудов.

читать

Микрорыбороботы

Крошечная фигурка в виде рыбки сможет доставлять лекарственные препараты в определенные части тела, удалять токсины из различных жидкостей и выполнять массу других полезных действий.

читать

Ученые представили обзор липосом

Липосомам посвящены тысячи различных публикаций, их активно изучают во множестве лабораторий по всему миру. Новая статья в Chemical Review содержит подробнейший перечень основных достижений в этой области.

читать

Разработан имплантат для доставки лекарств в мозг

Оптофлюидный имплантат толщиной 80 и шириной 500 микрон с беспроводным управлением значительно меньше повреждает ткани мозга, чем традиционные канюли.

читать