Быстро и дешево

Ученые предложили простой и эффективный метод получения растворимых в воде соединений фуллеренов для использования в медицине.

Сколтех

Фуллерены С₆₀ и С₇₀ – это необычная молекулярная форма углерода. В зависимости от числа атомов в молекуле фуллерены по форме напоминают футбольный мяч (С₆₀) или мяч для регби (С₇₀). Соединения на основе фуллеренов на протяжении долгого времени считаются перспективной основой для создания новых медицинских препаратов в связи с их выраженной противовирусной, антибактериальной, противоопухолевой и антиоксидантной активностью.

К сожалению, сами фуллерены абсолютно нерастворимы в воде, что препятствует их использованию в медицине. Существующие на сегодняшний день классические методы синтеза растворимых в воде соединений непосредственно из фуллеренов позволяют получать их лишь с небольшим выходом (обычно до 10%) в несколько сложных синтетических стадий. Эти методы неприменимы для промышленного синтеза водорастворимых соединений фуллеренов, что крайне затрудняет создание на их основе лекарственных препаратов.

Исследовательская группа под руководством профессора Центра энергетических технологий Сколтеха Павла Трошина имеет большой опыт в синтезе водорастворимых производных фуллеренов. В своей последней работе ученые предложили эффективный одностадийный метод получения стабильных водорастворимых производных фуллеренов, обладающих высокой активностью против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

Работа опубликована в журнале Chemical Communications (Kraevaya et al., Direct arylation of C₆₀Cl₆ and C₇₀Cl₈ with carboxylic acids: a synthetic avenue to water-soluble fullerene derivatives with promising antiviral activity) и анонсирована на его обложке.

Разработанный метод позволяет получать эти соединения с близким к 100% выходом без длительной и трудоемкой хроматографической очистки, что открывает новые возможности для синтеза производных фуллеренов в любых масштабах, требуемых для фармацевтической промышленности.

Рисунок из статьи Kraevaya et al. – ВМ.

«Несмотря на то, что с момента обнаружения высокой противовирусной активности производных фуллеренов прошло уже более 20 лет, эти уникальные соединения оставались недоступными для клинических испытаний, поскольку их получение оказалось очень трудоемким. Мы надеемся, что предложенный нами простой и одностадийный метод синтеза водорастворимых соединений фуллеренов позволит решить эту проблему и еще на шаг приблизит нас к созданию эффективных противовирусных препаратов на их основе,» – рассказывает первый автор опубликованной работы, аспирант Ольга Краевая.

Полученные в рамках работы результаты открывают новые возможности для направленного дизайна водорастворимых производных фуллеренов с заданным набором свойств, что в перспективе позволит вывести на рынок лекарственные препараты нового поколения на основе этих соединений.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru