Подписаться на новости
  • Сенатор
  • ООО "Ай Вао"
  • vsh25
  • Vitacoin

Бактерии, стоп!

Открыт новый класс лекарственных препаратов

Сергей Сыров, XX2 век

Специалисты, представляющие Вистаровский институт (Wistar Institute, первый, основанный ещё в конце XIX века, независимый некоммерческий биомедицинский исследовательский центр в США), сообщают об открытии нового класса лекарственных препаратов (Wistar Reports New Class of Antibiotics Active Against a Wide Range of Bacteria).

Соединения действуют как антибиотики, прямо действуя на панрезистентные бактериальные патогены. Одновременно с этим они активируют быстрый иммунный ответ организма. Возможно, мы видим действенное средство для борьбы с устойчивостью бактерий к противомикробным препаратам.

Об открытии сообщается в опубликованной в журнале Nature статье (Singh et al., IspH inhibitors kill Gram-negative bacteria and mobilize immune clearance).

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) включает антибиотикорезистентность в список десяти крупнейших угроз общественному здоровью человечества. По оценкам, к 2050 году устойчивые к антибиотикам инфекции могут ежегодно уносить 10 миллионов жизней и наносить ущерб мировой экономике в размере 100 триллионов долларов. Список бактерий, которые становятся устойчивыми к лечению всеми доступными вариантами антибиотиков, растёт; мы крайне нуждаемся в новых типах антибиотиков для предотвращения глобального кризиса общественного здравоохранения.

«Мы выбрали двойную стратегию в деле разработки новых молекул, которые могут убивать трудноизлечимые инфекции, одновременно усиливая естественный иммунный ответ хозяина», – говорит Фарох Дотивала (Farokh Dotiwala), ведущий автор работы.

Новые антимикробные препараты – иммуно-антибиотики двойного действия (dual-acting immuno-antibiotics, DAIAs).

Существующие антибиотики нацелены на основные бактериальные функции, включая синтез нуклеиновых кислот и белков, построение клеточной мембраны и метаболические пути. Однако бактерии приобретают лекарственную устойчивость, так как бактериальная мишень, против которой направлен антибиотик, изменяется с каждой удачной для бактерии мутацией. В сущности, антибиотики действуют как фактор эволюции, способствуя отбору самых стойких штаммов.

Дотивала с коллегами сосредоточились на метаболическом пути, который необходим большинству бактерий, но отсутствует у человека, что делает его идеальной мишенью для разработки антибиотиков. Это путь, отвечающий за синтез изопреноидов – молекул, необходимых для выживания клеток большинства патогенных бактерий. Лаборатория нацелилась на фермент IspH, один из ключевых в синтезе изопреноидов, в надежде таким образом заблокировать путь и убить микробы. Учитывая широкое присутствие IspH в бактериальном мире, это может стать орудием борьбы с широким спектром бактерий. Субстрат же IspH у людей и других приматов активирует цитотоксические Т-клетки.

«Мы рассудили, что использование иммунной системы для одновременной атаки бактерий на двух разных фронтах затруднит им развитие резистентности», – поясняет Дотивала.

Исследователи использовали компьютерное моделирование, чтобы проверить несколько миллионов соединений на их способность связываться с данным ферментом, отобрав те, что обладают потенциалом ингибировать функцию IspH наиболее эффективно.

Ранее доступные ингибиторы IspH не могут проникнуть через бактериальную клеточную стенку. Поэтому Дотивала совместно с коллегой, профессором Джозефом Сальвино (Joseph Salvino), одним из старших авторов исследования, взялся идентифицировать и синтезировать новые молекулы – ингибиторы IspH, которые были бы способны проникать внутрь бактерий. Им это удалось, были созданы прототипы будущих препаратов, активных в отношении родов Acinetobacter, Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, Vibrio, Shigella, Salmonella, Yersinia, Mycobacterium и Bacillus. Оправдалась и надежда на то, что найденные соединения будут стимулировать иммунную систему. По крайней мере, таковы результаты испытаний на культурах клеток человека.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru


Читать статьи по темам:

антибиотики разработка препаратов Версия для печати
Ошибка в тексте?
Выдели ее и нажми ctrl + enter
назад

Читать также:

Микробы против супер-микробов

Комбинация двух бактериоцинов позволила сделать метициллинрезистентный золотистый стафилококк восприимчивым к пенициллину.

читать

Осиный антибиотик

Американские биологи модифицировали токсин насекомых, сделав его безопасным для людей, но еще более смертельным для бактерий.

читать

Универсальный антибиотик?

Авторы утверждают, что найденное вещество поможет эффективно бороться с большинством инфекционных заболеваний человека и животных.

читать

Отравленная стрела

Иррезистин может одновременно прокалывать стенки бактерий и разрушать фолиевую кислоту в их клетках и не вызывает резистентности.

читать

Антибиотик из машины

Используя алгоритм машинного обучения, исследователи Массачусетского технологического института выявили новый мощный антибиотик.

читать