Подписаться на новости
  • Сенатор
  • ООО "Ай Вао"
  • bio-mol-tekst-2021
  • vsh25
  • Vitacoin

Билакторфин вместо морфина

Создана безопасная альтернатива опиоидам

Сергей Коленов, Хайтек+

16 лет назад австралийские ученые обнаружили на острове Тасмания новый вид плесневого гриба из рода Penicillium. В ходе биохимического анализа выяснилось, что он производит три неизвестных ранее молекулы-тетрапептида с необычной молекулярной структурой, которая воздействует на опиоидные рецепторы человека.

Взяв эти молекулы за основу, исследователи из Сиднейского университета, о работе которых рассказывает пресс-релиз Estuarine waters hold promise in global pain-relief hunt, синтезировали препарат билорфин. Он относится к семейству агонистов опиоидных рецепторов, связанных с G-белками.

Соединения из этой группы считаются особенно перспективными в качестве безопасной замены традиционным опиоидам. Предполагается, что они оказывают такое же обезболивающее воздействие, как морфин, но не угнетают дыхание и не приводят к запорам.

Ученые отобрали несколько вариаций билорфина и подтвердили, что одна из них, так называемый билакторфин, обладает значительной обезболивающей активностью. Вводить его можно как перорально, так и внутривенно.

В экспериментах с мышами новый анальгетик практически не уступал морфину. При этом, в отличие от опиоидов, новый препарат не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, что значительно снижает риск передозировки.

Авторы надеются, что вскоре смогут перейти к клиническим испытаниям на людях и в течение десяти лет выпустить билакторфин на рынок. Это станет важным шагом в борьбе с разворачивающейся в США эпидемией смертей от передозировки опиоидными обезболивающими. По некоторым оценкам, с 1990-х годов передозировка унесла жизни 700 000 американцев.

Статья Dekan et al. A tetrapeptide class of biased analgesics from an Australian fungus targets the µ-opioid receptor опубликована в журнале PNAS – ВМ.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru


Читать статьи по темам:

анальгетики разработка препаратов Версия для печати
Ошибка в тексте?
Выдели ее и нажми ctrl + enter
назад

Читать также:

Для местного применения

Новый неопиоидный анальгетик может быть доставлен непосредственно к источнику боли посредством инъекции.

читать

Мох вместо конопли

В отличие от тетрагидроканнабинола, перроттетинен оказывает на мозг незначительное психоактивное воздействие.

читать

Проверено на обезьянах

Новый препарат подавляет боль в 100 раз эффективнее, чем морфин, не вызывает привыкания и может применяться для лечения наркомании.

читать

Новое применение ботокса

Инъекция анальгетика на основе компонентов ботулотоксина на несколько недель избавила лабораторных мышей от хронической боли.

читать

Без морфина, опиоидов и привыкания

Если работа закончится удачно, новый препарат сделает морфин и опиаты полностью ненужными.

читать