Многообещающий препарат против рака простаты
Учёные из Америки и Дании выделили из сорной травы новый препарат,
который позволяет убивать раковые клетки у мышей
Врачи из Онкологического центра Джона Хопкинса, Kimmel, совместно с датскими учеными разработали новый противоопухолевый препарат, не распознаваемый нормальными клетками, который доставляется с кровотоком к специфическим опухолевым белкам-активаторам. Препарат, полученный из особого вида сорной травы, уничтожает раковые клетки, действуя как «молекулярная граната», но при этом не оказывает токсического действия на кровеносные сосуды и нормальные ткани.
В лабораторных исследованиях было показано, что 3-дневный курс препаратом снижает размер опухоли простаты у мышей на 50% в течение 30 дней. Также, при прямом сравнении новый препарат G202 превосходит по активности доцетаксел. Через 21 день под действием G202 размер опухоли простаты, выращенной у мышей из человеческих клеток, уменьшился более чем на 50% в семи из девяти случаев, по сравнению только с одной из восьми опухолей при применении доцетаксела.
В статье, опубликованной в журнале Science Translational Medicine (Denmeade et al., Engineering a Prostate-Specific Membrane Antigen–Activated Tumor Endothelial Cell Prodrug for Cancer Therapy – ВМ), учёные также отмечают, что G202 также вызывает регрессию роста не менее чем на 50% в моделях рака молочной железы, почки и мочевого пузыря.
Препарат G202 был выделен при химической обработке сорной травы под названием Thapsia garganica, которая растет в Средиземноморском регионе. Из этого растения получают вещество под названием тапсигаргин, известное токсичным действием со времен Древней Греции. (И изучают его способность подавлять работу кальциевых каналов тоже давным-давно: снимок ядовитого сорняка и структурная формула немодифицированного тапсигаргина взяты из статьи Treiman et al. A tool coming of age: thapsigargin as an inhibitor of sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPases, опубликованной в журнале Trends in Pharmacological Sciences в апреле 1998 – ВМ).
Химически модифицировав тапсигаргин, учёные создали форму, которую Denmeade сравнивает с неразорвавшейся гранатой. Препарат, введённый в организм, находится в кровотоке до момента контакта с группами раковых клеток и белками, известными как простат-специфические мембранные антигены (ПСМА). ПСМА выделяется клетками, выстилающими опухоль предстательной железы и опухоли других областей. Они активируют «механизм действия» препарата G202, что приводит к образованию веществ, обладающих цитотоксическим действием на клетки опухоли и питающих её кровеносных сосудов, а также на другие прилегающие клетки. В частности, G202 блокирует функцию SERCA-помпы, которая поддерживает необходимый уровень кальция в клетке. Таким образом, клетки опухоли сами способствуют активации самоуничтожения.
Они подчеркивают, что действие препарата направлено на SERCA-помпу, необходимую для поддержания жизни всех клеток, поэтому трудно представить себе развитие устойчивости, поскольку синтез этого белка не может быть прекращен.
Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru
20.08.2012