На плантациях коки нашли лекарство от кокаиновой зависимости
Пожирающий кокаин энзим-мутант способен лечить наркотическую зависимость у людей
gearmix.ru по материалам Gizmodo: A Mutant Cocaine-Eating Enzyme Could Cure Addiction and Overdoses
Приготовьтесь к действительно странным научным новостям. В почве рядом с плантациями коки были обнаружены бактерии, содержащие энзим, который разлагает кокаин. К сожалению, этот энзим быстро распадается при температуре человеческого тела (период его полураспада в таких условиях составляет всего лишь 12 минут) – а потому не может использоваться для лечения передозировок или наркотической зависимости. Однако теперь исследователи разработали его модифицированную версию, способную выдерживать человеческую температуру – и при этом в два с половиной раза усилили её кокаиновый аппетит.
Учёные из Университета Кентукки смогли увеличить время полужизни энзима в организме человека с первоначальных 12 минут до более чем ста дней. При этом им также удалось увеличить его эффективность в уничтожении кокаина на 150% по сравнению с природной разновидностью.
Команда сумела проделать это, создав компьютерную модель природного энзима, и симулировав высокотемпературную среду, чтобы увидеть, какая часть структуры откажет первой. Как только им удалось определить уязвимые точки, им оставалось только найти специфические мутации, которые усилили бы эти части структуры, не нарушая активности энзима.
Для этого потребовалось всего лишь два изменения: небольшие мутации для создания удвоенной связи в уязвимой точке, которые позволили структуре выживать более 100 дней при температуре человеческого тела, и поглощать гораздо большее количество кокаина. После этого новый энзим-мутант был опробован на мышах – и испытания оказались успешными. По данным недавно опубликованной статьи, модифицированный энзим оказался способен полностью защитить мышей от летальных доз кокаина в течение, по меньшей мере, трёх дней. Это означает, что он может оказаться полезен и как краткосрочный антидот против передозировок, так и в качестве долгосрочного лекарства против наркотической зависимости. Разумеется, этого не случится в самое ближайшее время – технология требует дальнейших исследований. Однако в будущем порождённый бактерией фермент может оказаться спасителем для многих людей, заработавших пристрастие к опасному наркотику.
Активный центр молекулы модифицированного фермента. Рисунок из статьи Lei Fang et al.
Rational Design, Preparation, and Characterization of a Therapeutic Enzyme Mutant
with Improved Stability and Function for Cocaine Detoxification
(ACS Chem. Biol., 2014) – ВМ.
Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru
26.06.2014