Остеопороз? Блокируйте синтез серотонина в кишечнике!

Два сообщения на одну и ту же тему:
первое – подлиннее и не очень внятное, зато с картинками и прибаутками, а главное – со ссылками на источники;
второе – коротко и по делу, но без ссылок на пресс-релиз и статью в Nature Medicine.

У людей после 20 лет баланс между образованием и разрушением костей медленно, но неуклонно сдвигается в худшую сторону. Остеопороз – заболевание, когда костная масса опускается ниже определённого уровня, а сами кости становятся хрупкими и пористыми. Связь между уровнем серотонина и остеопорозом изучалась давно и тщательно. Несмотря на это, до сих пор наука мало что могла сделать для тех несчастных, чьи кости тончали и разрушались с каждым месяцем.

Успешно испытала на мышах новый препарат против ломкости костей международная группа учёных под руководством специалистов медцентра университета Колумбии в Нью-Йорке (Columbia University Medical Center). Блокирующее выработку серотонина средство показало феноменальный «ремонтный» эффект.

В ходе нового эксперимента Жерар Карсенти (Gerard Karsenty) и его коллеги раз в день перорально давали небольшую дозу препарата под кодовым названием LP533401 подопытным грызунам, страдавшим. Результаты были ошеломительны – по истечении шести недель у зверьков, обладавших начальными признаками болезни, не осталось от них и следа, и даже в тех случаях, когда мышь уже была всерьёз больна, она полностью излечивалась.

Выбранный с оглядкой на недавние исследования американцев препарат нацелен в первую очередь на регулирование кишечного производства серотонина. Несмотря на то, что этот гормон известен в первую очередь как мозговой нейромедиатор, преобладающая его часть вырабатывается именно в кишечнике, а одна из основных функций серотонина – препятствовать излишнему разрастанию костей. В случае больного организма гормон превращается из заботливого садовника в палача и «не позволяет» восстанавливаться истончившейся кости.

Серотонин вырабатывается энтерохромаффинными клетками кишечника и попадает в кровь.
Затем гормон достигает кости и связывается с рецептором Htr1b на её поверхности, препятствуя дальнейшему разрастанию.
Непосредственно за синтез серотонина отвечает ген Lrp5 в связке с ферментом Tph1 –
их-то и деактивирует новый препарат (иллюстрация Karsenty et al./Cell).

Ещё до того как Карсенти и его команда узнали о существовании LP533401, они теоретически рассчитали, что вещество-ингибитор синтеза серотонина должно быть эффективно в борьбе с остеопорозом.

По словам учёных, это открытие может дать зелёный свет новым методам лечения, ориентированным на восстановление уже повреждённых тканей, а не только на предотвращение развития болезни (сейчас безопасных лекарств такого рода нет).

Как отмечает Карсенти, у подопытных животных уровень серотонина в головном мозгу не колебался, что означает – LP533401 не пересекает гематоэнцефалический барьер и может быть использован «точечно», что позволит избежать побочных эффектов.

Статья учёных опубликована в Nature Medicine (также её можно прочесть в формате PDF-документа).

Источник: ScienceDaily, Inhibiting Serotonin in Gut Could Cure Osteoporosis

* * *

Таблетированный препарат способствовал излечению мышей и крыс от остеопороза
Наталья Панкратова, Фармвестник, по материалам Reuters:
Daily pill helped cure osteoporosis in mice, rats

Таблетированный препарат для приема 1 раз в сутки помог полностью восстановить минеральную плотность кости у грызунов с тяжелой формой остеопороза. По мнению американских исследователей, результаты эксперимента могут стать началом разработки нового класса препаратов для лечения остеопороза у людей.
Команда исследователей из Медицинского центра Колумбийского университета в Нью-Йорке протестировала вещество, блокирующие синтез серотонина в кишечнике грызунов, больных тяжелой формой остеопороза, и обнаружила, что на фоне приема экспериментального вещества плотность кости мышей и крыс полностью восстановилась.

По словам д-ра Джерарда Карсенти (Gerard Karsenty), представляющего команду исследователей, «к счастью, есть ингибиторы серотонина, синтезируемого в кишечнике, которые не влияют на процесс синтеза серотонина в головном мозге». Он также сообщил, что препарат уже прошел тестирование на людях в рамках начальной стадии исследований уровня безопасности. Впрочем, отметил д-р Карсенти, это еще предварительные результаты и требуется еще множество тестов, прежде чем можно будет провести исследования препарата на людях, больных остеопорозом.

 Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru
09.02.2010