Пирожное с ядовитой начинкой
Американские учёные разработали очередную скрытую систему доставки лекарств, которая маскирует их под жир для упрощения попадания в опухоль. Оказавшись там, активное вещество начинает подавлять рост опухоли. Препарат также имеет меньшую токсичность, чем другие современные химиотерапевтические препараты, что существенно снижает количество побочных эффектов от химиотерапии.
Препарат похож на небольшую молекулу жирной кислоты, что для любой опухоли – лакомый кусочек, и поэтому она позволяет молекуле проникнуть внутрь. Затем препарат начинает метаболизироваться и убивает раковые клетки.
Для создания системы нацеливания учёные разработали жирную кислоту с длинной цепью с двумя сайтами связывания, способными прикрепляться к лекарствам на каждом конце. Жирная кислота и прикрепленные к ней препараты скрываются внутри человеческого сывороточного альбумина (HSA), который переносит молекулы по всему организму.
Клеточные рецепторы опухоли распознают жиры и белки, переносимые HSA, и пропускают их внутрь. Быстрорастущие и голодные раковые клетки потребляют питательные вещества намного быстрее, чем нормальные. В момент, когда раковые клетки переваривают скрытое лекарство, они погибают.
Учёные испытывали на мышах систему доставки лекарств для переноса паклитаксела, одобренного FDA химиотерапевтического препарата. Препарат, замаскированный под жир, полностью уничтожил опухоли при трех типах онкозаболеваний: остеосаркома, панкреатический и колоректальный рак.
Также учёные обнаружили, что с помощью данного метода лечения они могут доставлять дозу паклитаксела в 20 раз больше, чем два других препарата на его основе, но даже при таком большом количестве экспериментальный препарат был в 17 раз безопаснее, чем другие методы лечения.
Обычно используемые низкомолекулярные препараты проникают в опухоли и другие клетки. Они токсичны для опухолей, но также и для самих людей и имеют серьезные побочные эффекты. В частности, основной побочный эффект, ограничивающий дозу паклитаксела – подавление функций костного мозга, главным образом – нейтропения, то есть снижение числа нейтрофилов в крови, которое ведёт к повышенному риску заражения бактериальными и грибковыми инфекциями.
Цель учёных – максимально увеличить количество лекарства, которое попадает в опухоль в обход тканей и клеток человеческого организма. Это позволит убить опухоль быстрее, избежав побочных эффектов.
Статья Callmann et. al Antitumor Activity of 1,18-Octadecanedioic Acid-Paclitaxel Complexed with Human Serum Albumin опубликована в журнале Journal of the American Chemical Society.
Елена Панасюк, портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru/ по материалам Northwestern University: 'Trojan horse' anticancer drug disguises itself as fat.