Противозачаточные пилюли для мужчин: очередная попытка
Исследователи из медицинского центра Колумбийского университета (Columbia University Medical Center) работают над созданием первого нестероидного орального контрацептива для мужчин. У мышей низкие дозы исследуемого вещества, антагониста рецептора ретиноевой кислоты (одной из форм витамина А), вызывали прекращение синтеза сперматозоидов. Побочных эффектов при этом обнаружить не удалось, а после прекращения приёма препарата сперматогенез у подопытных полностью восстанавливался.
То, что авитаминоз А среди прочего приводит и к бесплодию, известно давно. А руководителю работы, Дебре Вогельмут (Debra J. Wolgemuth), изучавшей последствия удаления из генома мышей гена одного из рецепторов ретиноевой кислоты, RARalpha, (что, как нетрудно догадаться, приводит к мужскому бесплодию), повезло натолкнуться на статью с описанием неудачных результатов разработки лекарства от кожных и воспалительных заболеваний. Bristol-Myers прекратила работу над препаратом из-за побочного эффекта: он оказывал токсическое действие на мужские половые железы – очень похожее на результат нокаута гена RARalpha.
Что это был за токсический эффект, в статье не указывалось, но проверка в лаборатории доктора Вогельмут показала: нет худа без добра. Вещество, от прав на которое фармацевтический концерн отказался, вызывало в семенниках у мышей такие же изменения, как выраженный дефицит витамина А или отсутствие рецептора ретиноевой кислоты. Проверка эффективности разных дозировок показала, что для того, чтобы сделать мышей бесплодными, достаточно 1 мг препарата на килограмм мышиного веса в течение месяца.
Стероидные гормоны, на основе которых разрабатывались другие мужские противозачаточные средства, могут снизить половое влечение и повышают риск сердечно-сосудистых заболеваний и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибитор RARalpha нисколько не влияет ни на половую жизнь мышей, ни на другие изученные показатели их здоровья, включая зрение («куриная слепота» – нарушение сумеречного зрения – это один из первых признаков гиповитаминоза А, но в синтезе светочувствительных пигментов задействованы другие ретиноиды). И, хотя настоящие мужчины уколов не боятся, препарат в таблетках, разумеется, лучше, чем инъекции масляных растворов гормонов.
Теперь исследователи должны окончательно убедиться, что и при длительном приёме их пилюли безопасны и эффективны, а главное – что противозачаточное действие останется обратимым после многолетнего применения. Тогда можно будет проверить препарат и на человеческих самцах.
Статья Chung et al. Oral Administration of a Retinoic Acid Receptor Antagonist Reversibly Inhibits Spermatogenesis in Mice опубликована в последнем номере журнала Endocrinology.
А. Чубенко
Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru
10.06.2011