Инсулин с моторчиком
Синтетический инсулин, жизненно необходимый для диабетиков, не может быть введен перорально, так как в этом случае он быстро разрушается желудочным соком. Поэтому его необходимо вводить под кожу с помощью шприца или помпы. Люди, страдающие диабетом, должны получать инсулин несколько раз в день. Частые инъекции могут быть болезненными, и в результате некоторые пациенты не принимают рекомендованную дозу в нужное время.
Пероральная форма препарата должна защищать гормон от желудочного сока, и исследователи пытались добиться этого с помощью микро- или наноносителей, полагаясь на то, что инсулин пассивно диффундирует в клетки, выстилающие толстую кишку, но метод не показал достаточной эффективности. Лучшим подходом могло бы быть активное перемещение лекарства по организму, например, с помощью роботизированной капсулы, которая доставляет свой груз, пробуравливая слизистую оболочку тонкой кишки. Исследователи Американского химического общества попытались добиться аналогичного эффекта с помощью таблеток, которые содержат химические «микромоторы» и могут безопасно и эффективно доставлять инсулин в толстую кишку.
Для этого исследователи покрыли микрочастицы магния слоем раствора, содержащего инсулин, а затем пищевой содой, после чего происходит процесс таблетирования. Полученные мини-таблетки покрываются этерифицированным крахмалом, способным разлагаться в толстой кишке. Крахмал защищает таблетки от желудочного сока, позволяя им достигать толстой кишки в неизмененном виде. При расщеплении крахмала микрочастицы магния вступают в реакцию с водой, образуя поток пузырьков водорода, которые как микромоторы продвигают инсулин к слизистой оболочке толстой кишки для всасывания.
Группа протестировала мини-таблетки инсулина на крысах и добилась значительного снижения уровня глюкозы в крови животных более чем на пять часов. Таблетки поддерживали уровень глюкозы почти на таком же уровне, как инсулин, вводимый путем инъекций.
Требуется дополнительные исследования эффективности и безопасности подхода, но уже сейчас результаты можно считать важным шагом на пути к созданию большего количества пероральных препаратов, традиционно существующих только в инъекционной форме.
Статья K.Liu et al. Micromotor Based Mini-Tablet for Oral Delivery of Insulin опубликована в журнале ACS Nano.
Аминат Аджиева, портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru по материалам American Chemical Society: Another step toward an insulin tablet.