Синтетические опиоиды лучше морфина

Сергей Сыров, XXII ВЕК 

Синтезированы препараты, которые могут стать новым «золотым стандартом» обезболивания. О разработке американских фармацевтов можно прочитать в статье, доступной онлайн (Zadina et al., Endomorphin analog analgesics with reduced abuse liability, respiratory depression, motor impairment, tolerance, and glial activation relative to morphine), бумажная публикация в журнале Neuropharmacology запланирована на июнь 2016 года. Речь идёт о четырёх пептидах, способных преодолевать гематоэнцефалический барьер и взаимодействовать с опиоидными μ-рецепторами.

Полученные вещества близки по структуре к эндоморфинам и оказывают долгосрочное обезболивающее действие подобно известным опиоидам, но со значительно более слабыми побочными эффектами. В серии экспериментах на животных было проведено сравнение новых препаратов с морфином. В дозах, обеспечивающих равный с морфином обезболивающий эффект, исследуемые пептиды показали беспрецедентно низкий уровень негативных побочных эффектов: не отмечалось ни угнетения дыхания, ни нарушения координации движений, ни формирования зависимости.

Исследователи считают, что низкий уровень вредного воздействия новых препаратов объясняется тем, что они работают с нейроглией более избирательно, чем морфин, который действует, в частности, на глиальные рецепторы p38, CGRP и P2X7, что и определяет его наркотические свойства.

Работа по синтезу и тестированию препаратов проведена на медицинском факультете Университета Тулейн в Новом Орлеане, США (Study: New drug could be safer, non-addictive alternative to morphine – ВМ). В ближайшие два года начнутся клинические испытания новых обезболивающих.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru

02.02.2015