Подписаться на новости
  • Сенатор
  • ООО "Ай Вао"
  • Biohacking
  • M-Health
  • bio-mol-tekst-2021

Спрей для паркинсоников

Британцы разработали назальный спрей для лечения болезни Паркинсона

Анастасия Кузнецова, N+1

Британские ученые разработали назальный спрей для лечения болезни Паркинсона. В нем препарат леводопа представлен в форме геля, который дольше задерживается на эпителии и лучше всасывается. Такой подход позволяет в четыре раза увеличить концентрацию препарата в мозге по сравнению с внутривенной инъекцией. Исследование опубликовано в Advanced Science (Wang et al., Enhanced Delivery of Neuroactive Drugs via Nasal Delivery with a Self-Healing Supramolecular Gel).

Болезнь Паркинсона – это нейродегенеративное заболевание, при котором поражаются структуры экстрапирамидной моторной системы в мозге: в первую очередь черная субстанция. При этом заболевании разрушаются нейроны, производящие нейромедиатор дофамин. Недостаточная выработка дофамина способствует активирующему влиянию базальных ганглиев на кору головного мозга. У пациентов это проявляется в увеличении мышечного тонуса, треморе. Люди становится скованными и теряет плавность в движениях. Пока эта болезнь остается неизлечимой, но с помощью препаратов удается облегчить ее симптомы.

Для лечения болезни Паркинсона применяют препарат леводопа, а также агонисты дофаминовых рецепторов и ингибиторы миноаминоксидазы. Леводопа (L-DOPA) – это левовращающий изомер дигидроксифенилаланина, который образуется в организме и является предшественником дофамина. Сам дофамин для лечения использовать нельзя, так как он не проникает через гематоэнцефалический барьер. Леводопа же проникает в мозг и метаболизируется до дофамина. При использовании препарата в таблетках или инъекциях только малая его часть достигает центральной нервной системы, и терапевтический эффект значительно снижается. В последние годы широко изучались назальные спреи. Такая лекарственная форма имеет существенное преимущество: через артериальную систему носа препарат быстро всасывается и достигает головного мозга. Например, уже разработаны спреи для лечения депрессии и передозировки наркотиками.

Британские ученые во главе с Дэвидом Смитом (David K. Smith) из Университета Йорка создали препарат леводопы в форме назального спрея. Чтобы спрей дольше задерживался в полости носа, его сделали на основе гидрогеля. Для создания геля использовали глутаминамид и бензальдегид в соотношении 1:1. Соединение в малой концентрации нетоксично для организма. Гель во флакончике представляет собой вязкую жидкость, но после впрыскивается в нос он быстро формирует гелевую структуру. Такой гидрогель позволяет лекарству лучше оседать на эпителии и всасываться в бОльших количествах, чем при применении таблеток.

Исследователи изучили, как лекарство всасывается при доставке его в нос в форме геля и в форме раствора. Для этого они использовали меченые атомы водорода в леводопе, а через десять минут смотрели их распределение по тканям экспериментальных мышей. При использовании геля концентрация вещества в мозгу составила в среднем 0,49 процентов от введенной дозы, а при применении раствора это значение было на уровне 0,16 процентов. Исследователи также измерили концентрацию при внутривенной инъекции, которая также оказалась меньше, чем при использовании геля (0,12 процентов против 0,49 процентов).

L-DOPA.jpg

Сравнение эффективности разных методов введения леводопы. Рисунок из статьи Wang et al.

Ученые заключили, что леводопа в форме геля обеспечивает концентрацию активного вещества в мозге в 4 раза больше, чем при внутривенной инъекции. В будущем они планируют оптимизировать систему с помощью дополнительных компонентов, чтобы увеличить доставку препарата в мозг, а также его период полувыведения.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru


Читать статьи по темам:

паркинсонизм доставка препаратов Версия для печати
Ошибка в тексте?
Выдели ее и нажми ctrl + enter
назад

Читать также:

Новый метод лечения паркинсонизма или игра ума?

Загруженная дофамином липосома, связанная с наночастицей золота, под действием лазерных импульсов высвобождает дофамин. «В пробирке» эта технология работает, но удастся ли применить ее на практике?

читать

Лечение паркинсонизма: катетер в мозге

Чтобы преодолеть гематоэнцефалический барьер, врачи сконструировали гибрид шприца и внутричерепного имплантата, который подаёт в мозг паркинсоника раствор лечебного белка. Во второй группе добровольцев еще остались вакантные места!

читать

Против аденомы и паркинсонизма

Лечение доброкачественной гиперплазии простаты связано со снижением риска развития болезни Паркинсона.

читать

BMP5/7 против паркинсонизма

Эксперименты на мышах позволяют предположить, что препарат может замедлить и даже остановить прогрессирование болезни Паркинсона у человека.

читать

Прорыв в лечении паркинсонизма

Ученые рассматривают лечение болезни Паркинсона фокусированным ультразвуком в качестве альтернативы операции на головном мозге.

читать

Паркинсонизм виден в глазах

После обучения ИИ смог диагностировать ранние признаки болезни Паркинсона по состоянию сосудистой сети сетчатки.

читать