Подписаться на новости
  • Сенатор
  • ООО "Ай Вао"
  • medtech
  • ММИФ-2018
  • Vitacoin

Безвредная замена наркотических анальгетиков

Открыты обезболивающие, действующие на каннабиноидные рецепторы и не вызывающие привыкания

Анна Ставина, XX2 век, по материалам Indiana University Bloomington: IU study suggests potential chronic pain treatment without opioid or medical marijuana side effects

Нейробиологи из Индианского университета в Блумингтоне обнаружили, что каннабиноидные рецепторы в головном мозге можно задействовать для борьбы с хроническими болевыми синдромами без риска развития нежелательных эффектов, характерных для опиоидных обезболивающих или медицинской марихуаны.

«Самый важный аспект этого исследования – потенциальное достижение лечебного эффекта, характерного для опиоидных обезболивающих, без риска появления зависимости или формирования устойчивости к терапии», – сказала Андреа Хоманн (Andrea Hohmann), профессор отделения психологических наук и изучения мозга Колледжа искусств и наук (College of Arts and Sciences) Индианского университета в Блумингтоне.

Хроническими болевыми синдромами страдают миллионы людей по всему миру. Активное использование опиоидных анальгетиков для лечения хронической боли внесло свой вклад в развитие эпидемии опиоидной зависимости в США. В 2014 году в стране было зарегистрировано 19 тысяч смертей, связанных со злоупотреблением медицинскими опиоидами. В Индиане повторное использование игл и шприцов для введения этих препаратов привело к масштабной вспышке ВИЧ на юго-востоке штата.

«Количество смертей, связанных со злоупотреблением медицинскими опиоидами, уже превысило совокупное число смертей от передозировки кокаином и героином. Этот факт во многом послужил толчком к изучению каннабиноидов как альтернативного средства борьбы с хроническим болевым синдромом, – рассказал магистрант из лаборатории Хоманн Ричард Сливики (Richard Slivicki), возглавивший исследование. – Этот серьёзный эпидемиологический кризис и создал мотивацию для проведения нашей работы».

В ходе исследования было обнаружено, что соединения, управляющие активностью рецепторов мозга к тетрагидроканнабинолу и эндогенным каннабиноидам, способны уменьшить выраженность хронической боли у мышей. Тетрагидроканнабинол – основной психоактивный компонент марихуаны, а эндогенные каннабиноиды – естественные обезболивающие вещества, вырабатываемые мозгом.

Соединения, работу которых изучали исследователи, получили название положительных аллостерических модуляторов или ПАМ (positive allosteric modulator, PAM). Их эффект основывается на способности присоединяться к недавно открытому на поверхности каннабиноидных рецепторов мозга сайту CB1. Тетрагидроканнабинол присоединяется к другому сайту тех же рецепторов. Положительные аллостерические модуляторы были синтезированы соавтором исследования Ганешем Такуром (Ganesh Thakur) из Северо-Восточного университета (Northeastern University).

Исследователи из Индианского университета в Блумингтоне изучили воздействие ПАМ, прикрепляющихся к сайту CB1, на невропатическую боль. Этот тип боли развивается приблизительно у 40% онкологических больных как побочный эффект химиотерапии. Учёные ввели подопытным мышам паклитаксел, химиотерапевтический препарат, известный своей способностью повреждать нервы и вызывать боль. Затем мыши получили лечение на основе ПАМ.

После введения паклитаксела мыши стали чрезвычайно чувствительны к механическому раздражению лапок и к воздействию на них холода, что свидетельствовало о появлении боли. После введения ПАМ мыши начали вести себя как обычно, из чего учёные сделали вывод, что болевой синдром исчез.

В ходе исследования также было обнаружено, что ПАМ, прикрепляющиеся к сайту CB1, усиливают положительное воздействие эндогенных каннабиноидов, не приводя при этом к развитию «марихуанового опьянения», которое может проявляться, например, в нарушении двигательных функций. ПАМ использовались в сочетании с веществом, подавляющим процесс расщепления эндогенных каннабиноидов и тем самым повышающим их уровень в организме.

Также учёным удалось установить, что эффективность ПАМ в плане устранения боли со временем не падала, в то время как тетрагидроканнабинол и ингибиторы расщепления каннабиноидов переставали работать после нескольких приёмов.

«Мы определили, что ПАМ не создают приятных ощущений сами по себе, поэтому их вряд ли будут использовать в рекреационных целях, – добавила Хоманн. – Наше исследование показало, что мы можем добиться такой терапевтической эффективности, какую мы не наблюдали при использовании некоторых типов анальгетиков, применяемых в клинической практике».

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru
 28.11.2016


Читать статьи по темам:

анальгетики рецепторы биомолекулы Версия для печати
Ошибка в тексте?
Выдели ее и нажми ctrl + enter
назад

Читать также:

Медики делают выводы

Наука нередко открывает совершенно новые свойства у вроде бы хорошо изученных объектов.

читать

Новый универсальный анальгетик

Особенностью нового анальгетика является отсутствие привыкания и побочных эффектов, характерных для стероидных и нестероидных противовоспалительных средств.

читать

Создан опиоид без побочных эффектов

Международная группа ученых синтезировала низкомолекулярный опиоид, не обладающий серьезными побочными эффектами, характерными для этого класса лекарств.

читать

Виртуальный анальгетик

Компания AppliedVR уже создала три различных приложения виртуальной реальности для облегчения болевых ощущений, а также одно для снижения тревоги.

читать

Сибирский ненаркотический анальгетик

Противоболевой препарат без побочных наркотических эффектов, который разрабатывают сибирские ученые, признан одним из ста лучших изобретений России по итогам 2015 года.

читать

Синтетические опиоиды лучше морфина

В дозах, обеспечивающих равный с морфином обезболивающий эффект, синтезированные пептиды показали беспрецедентно низкий уровень негативных побочных эффектов.

читать